蜂毒是一種極為復雜的混合物，主要由多肽類、酶類、胺類、氨基酸等物質組成。其中，最主要的成分是多肽類（約占蜂毒干物質的70~80%左右），而多肽類物質中又以蜂毒肽的含量最高，事實上蜂毒的大部分作用也來自于蜂毒肽，例如抗炎、降壓、鎮痛及免疫調節等。

一、多肽類

蜂毒的主要成分是多肽類（約占蜂毒干物質的70~80%左右），如蜂毒肽、蜂毒明肽、MCD肽、心臟肽、賽卡品、托肽品等，其中又以蜂毒肽（約占蜂毒干物質的50%左右）和蜂毒明肽（約占蜂毒干物質的3%左右）的含量最為豐富。蜂毒肽有抗炎、降壓、鎮痛、抗菌、抗輻射及抗腫瘤等作用，而蜂毒明肽有抑制神經興奮、抗心律失常、改善微循環、抗炎及免疫調節等功效。

二、酶類

蜂毒中酶類的含量至少有50種以上，如透明質酸酶、磷脂酶（包括磷脂酶A1、磷脂酶A2等）、脂肪酶、葡萄糖苷酶、酰胺酶等，其中以透明質酸酶（約占蜂毒干物質的1~3%左右）和磷脂酶（約占蜂毒干物質的1~2%左右）最為豐富，透明質酸酶有很強的生物活性并能促進蜂毒其他組分在體內的擴散和滲透，而磷脂酶能分解卵磷脂并有很強的溶血、調動免疫功能等作用。

三、胺類

蜂毒中含有豐富的胺類（約占蜂毒干物質的1%左右），如組織胺、多巴胺、腐胺、精胺、精瞇等，其中最具代表性的胺類是組織胺和多巴胺，組織胺可以影響很多種細胞的反應，具有擴張血管、降壓、致過敏及調節免疫功能等作用，而多巴胺則是去甲腎上腺素的前身，具有興奮腎上腺素α、β受體的作用，同時也作用于腎臟和腸系膜血管、冠狀動脈的多巴胺受體。

四、氨基酸

蜂毒中含有一定量的如亮氨酸、谷氨酸、色氨酸、脯氨酸、精氨酸、天冬氨酸、組氨酸、賴氨酸等游離氨基酸，其中以亮氨酸（約占蜂毒干物質的0.3%左右）和谷氨酸（約占蜂毒干物質的0.3%左右）的含量最高，其中亮氨酸能與異亮氨酸、纈氨酸一起合作修復肌肉并能控制血糖和提供能量，而谷氨酸在蛋白質代謝過程中占重要地位并參與生物體內的許多重要化學反應。