說(shuō)起水蛭，想必大家都不陌生，但是水蛭素可能大家就不怎么知曉了。水蛭素是水蛭及其唾液腺中已提取出多種活性成分中活性最顯著并且研究得最多的一種成分，擁有很高的藥用價(jià)值。那么小編就來(lái)給大家講講水蛭素的功效與作用。

水蛭素的成分

水蛭素是由65—66個(gè)氨基酸組成的小分子蛋白質(zhì)(多肽)。水蛭素對(duì)凝血酶有極強(qiáng)的抑制作用，是迄今為止所發(fā)現(xiàn)最強(qiáng)的凝血酶天然特異抑制劑。

水蛭素是迄今最強(qiáng)的凝血酶抑制劑,它與凝血酶結(jié)合形成一種非共價(jià)復(fù)合物,該復(fù)合物解離常數(shù)為10-12數(shù)量級(jí),且反應(yīng)速度極快。水蛭素與凝血酶的親和力極強(qiáng),1μg即可中和5μg凝血酶,相應(yīng)于摩爾數(shù)比1¨1,即中和一個(gè)國(guó)際單位(NIH單位)凝血酶的水蛭素量為一個(gè)抗凝單位(IAT-u)的水蛭素。

水蛭素的抗凝作用

水蛭素不僅能阻止纖維蛋白原的凝固,亦可阻止凝血酶催化的進(jìn)一步血瘀反應(yīng),如對(duì)凝血因子Ⅴ、Ⅷ的活化及凝血誘導(dǎo)的血小板反應(yīng)等的抑制。血液凝固的被推遲或完全被阻止取決于水蛭素的濃度。水蛭素可抑制凝血酶誘導(dǎo)的成纖維細(xì)胞的增殖和凝血酶對(duì)內(nèi)皮細(xì)胞的刺激,亦可抑制凝血酶同血小板的結(jié)合及血小板受凝血酶刺激的釋放,并可使兩者解離。

水蛭素的抗栓作用

水蛭素能中和游離的和與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶,抑制血小板沉淀。由凝血酶誘發(fā)的血液凝固是誘導(dǎo)血管血栓形成的重要因素,故水蛭素對(duì)各種血栓病均有效,尤其是對(duì)靜脈血栓和彌漫性血管內(nèi)凝血(DIC)。大鼠實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,水蛭素的抗凝抗栓效果取決于其血藥濃度,靜脈血栓和DIC所需有效血藥濃度最低,治療靜脈血栓所需濃度是肝素的1/20,而治療DIC僅為1/50。給大鼠按40AT-μ/kg靜滴,血藥濃度達(dá)4.3 AT-μ/ml,則完全抑制靜脈血栓的形成;按200 AT-μ/kg/min給藥60 min可完全抑制動(dòng)脈血栓形成,后者劑量高出前者5倍。它完全抑制動(dòng)脈血栓的濃度下,只引起出血時(shí)間延長(zhǎng)50%~60%,而肝素則有引起出血的嚴(yán)重副作用。當(dāng)抗凝血酶-Ⅲ(AT-Ⅲ)的血漿濃度低于正常值70%~80%則有形成血栓的危險(xiǎn),在DIC發(fā)病過(guò)程中,AT-Ⅲ要減少,可影響肝素的療效,而水蛭素與輔因子無(wú)關(guān),在抗栓治療中不增加AT-Ⅲ的消耗是其顯著的優(yōu)點(diǎn)。水蛭素靜注給藥符合二房室模型方程。水蛭素分布于細(xì)胞外的空間,未經(jīng)代謝不與機(jī)體結(jié)合,以活性形成通過(guò)腎小球過(guò)濾排出。消除半衰期約1 h,靜脈或皮下注射純水蛭素,沒(méi)有明顯的副作用。個(gè)功能域以協(xié)同的方式結(jié)合到凝血酶上，在凝血酶的活性部位形成一個(gè)帽子,阻止底物的結(jié)合。